Perorální léky na snížení hladiny cukru v krvi: seznam, princip činnosti

Pacienti trpící diabetem mellitus typu II, inzulín předepsaný, zpravidla ne okamžitě. Nejdříve se doporučuje užívat léky ke snížení cukru ve formě tablet. Jedná se o několik skupin léčiv, z nichž každá ovlivňuje specifickou vazbu v mechanismu vývoje nemoci. Navíc se v posledních letech indikace užívání těchto léků poněkud rozšířily - začaly se užívat v některých jiných patologických stavech, a to nejen u diabetu typu II.

Jedná se o perorální hypoglykemické léky - jejich typy, představitele, principy činnosti a některé další důležité body, které se naučíte z našeho článku.

Deriváty sulfonylmočoviny

Dnes existuje asi 20 léků této farmakologické skupiny, které odborníci rozdělují na 3 generace. Léky první generace (tolazamid, karbutamid a další) jsou již zastaralé a nejsou používány v klinické praxi. Přípravky II (generace glibenklamidu, gliclazidu, glikvidonu) a III (glimepiridu) byly uznány mnoha lékaři a pacienty.

Princip činnosti, účinky

Deriváty sulfonylmočoviny působí přímo na beta buňky pankreatu.V nich se váží na specifické receptory, což vyvolává řadu fyziologických procesů, které vedou k uvolnění inzulínu z intracelulárních depotů ak uvolnění hormonu do krve.

Také tyto léky zvyšují citlivost beta buněk na glukózu. Tento okamžik určuje použití derivátů sulfonylmočoviny pouze u pacientů, u kterých tyto buňky fungují.

Je-li léčebný režim organizován správně, většina inzulínu je uvolněna ze skladu po jídle, kdy hladina cukru v krvi stoupá. Glybenklamid má maximální hypoglykemický účinek.

Někteří zástupci této skupiny léčiv, zejména glimepirid, mírně zvyšují počet inzulínových receptorů v tukových a svalových tkáních, což vede k poklesu inzulinové rezistence.

Jak se drogy chovají v těle

Rychlost absorpce sulfonylmočovinových derivátů je snížena při podávání s jídlem nebo v případě významného zvýšení hladiny cukru v krvi. Proto se doporučuje užít tuto skupinu léčiv nejméně půl hodiny před jídlem.

Nástup účinku - 2-3 hodiny po požití. Doba trvání léčby je poměrně vysoká - tyto léky jsou obvykle užívány 1-2 krát denně. Převážně vylučuje ledviny, ale jednotlivé členy (například glycidon) jsou převážně žlučové.

Indikace pro použití a principy podávání léků

Hlavní indikace pro použití derivátů sulfonylmočoviny je diabetes typu II.

Zpravidla začínají léčit léky, jako je gliklazid, glycidon, glimepirid a pokud nemají požadovaný účinek, přenášejí pacienta na glibenklamid. Zpočátku se používá minimální dávka, která se v případě potřeby zvýší po 7-14 dnech.

Vzhledem k tomu, že starší pacienti mají poměrně vysoké riziko vzniku hypoglykemických stavů, doporučuje se užívat léky s minimálním trváním. Nejlepší volbou v této situaci je gliklazid a glimepirid.

Deriváty sulfonylmočoviny mohou být použity jak nezávisle, jako monoterapeutické léky, tak i v kombinaci s léky snižujícími cukr jiných skupin.Dvě léky této skupiny nejsou předepsány ve stejnou dobu.


Kontraindikace

Nepoužívejte tyto léky pro:

  • diabetes typu I;
  • během těhotenství a kojení;
  • závažné selhání jater a ledvin.

Nežádoucí účinky

U některých pacientů s deriváty sulfonylmočoviny mohou vzniknout následující nežádoucí účinky:

  • hypoglykémie (zvláště charakteristické pro členy skupiny působící po dlouhou dobu - glibenklamid, chlorpropamid);
  • zvýšení tělesné hmotnosti (pokud pacient nedodrží stravu se sníženou energií);
  • patologie kardiovaskulárního systému (zvýšená mortalita u pacientů s infarktem myokardu);
  • patologie gastrointestinálního traktu (někdy nausea a zvracení, poruchy stolice, cholestatická žloutenka, nedostatek chuti k jídlu);
  • alergie;
  • porušení krevního vzorce (snížení hladiny leukocytů a krevních destiček, aplastická, hemolytická anémie);
  • proplachování obličeje (disulfiram-like reakce);
  • retence tekutin (nedostatečný syndrom sekrece antidiuretického hormonu).

Zástupci

Glibenklamidové přípravky:

  • Maninil;
  • Glukoben;
  • Glibamid;
  • Euglucon a další.

Přípravky gliclazidu:

  • Reklid;
  • Diatica;
  • Diabresid;
  • Diabeton a Diabeton MW;
  • Glyclad;
  • Glidiab.

Glycvidonové přípravky:

  • Glurenorm

Přípravky glimepiridu:

  • Amaryl;
  • Glemase;
  • Glumedex;
  • Meglimid;
  • Diamerické

Biguanidy

Nejvýznamnějším zástupcem léčiv v této skupině je metformin.

Princip činnosti

Snižuje hladinu bazální sekrece inzulínu. To se váže na složky buněčných membrán, kde má své účinky:

  • snižuje tvorbu glukózy v játrech;
  • zvyšuje jeho absorpci kostními svaly a tukovými tkáněmi; snižuje odolnost vůči inzulínu;
  • zpomaluje vstřebávání glukózy ve střevě, snižuje chuť k jídlu;
  • snižuje plazmatické koncentrace triglyceridů a volných mastných kyselin;
  • stimuluje procesy fibrinolýzy, snižuje riziko tvorby krevních sraženin.

Chování těla

Nasáváno hlavně v tenkém střevě. Postupy absorpce zpomalují užívání drogy současně s používáním potravy. Operuje 9-12 hodin, což způsobuje, že lék je užíván 1-2 krát denně. Vylučováno hlavně ledvinami.

Indikátory pro použití, charakteristiky přijetí

Používá se především u pacientů s nově diagnostikovaným diabetem typu II. Nevede k hypoglykémii a ztrátě hmotnosti, ale současně snižuje hladinu glykovaného hemoglobinu o přibližně 1,5%.

Začněte léčbu minimální dávkou (500 mg) 1-2 krát denně. S uspokojivou snášenlivostí léčivého přípravku v týdnu se dávka zvyšuje na 850-1000 mg dvakrát denně. Další zvýšení dávky, jak ukazuje praxe, nemá smysl.

Pokud monoterapie s metforminem nevedla k žádoucímu účinku, kombinuje se s derivátem sulfonylmočoviny druhé generace.

Druhou známkou užívání metforminu je porušení tolerance glukózy u lidí trpících obezitou. Cílem je snížit riziko vzniku cukrovky typu II. Nicméně, ne každý pacient je předepsán taková léčba - tam jsou také určité kritéria pro toto (věk méně než 60 let, diabetes v blízkých příbuzných, a jiní).

Samozřejmě, v takové situaci by léčba metforminem měla být doprovázena non-drogovými léčebnými metodami - dodržováním dietních doporučení a pravidelným cvičením pacienta.

Třetím indikátem je výlučně syndrom ženského - polycystického vaječníku (PCOS). Jedním z momentů jeho patogeneze je snížení citlivosti tkání na inzulín.Metformin, který pacient užívá v takové klinické situaci, přispívá k normalizaci menstruačního cyklu.

Tento lék lze také použít při komplexní terapii tukové hepatózy.

Kontraindikace

Nedoporučuje se užívat tento léčivý přípravek v situacích popsaných dříve - u kontraindikací derivátů sulfonylmočoviny, ale také v případech, kdy:

  • chronické srdeční selhání a funkce ledvin;
  • závažné onemocnění jater;
  • pravidelné užívání velkého množství alkoholu;
  • závažné stavy s příznaky hypoxie nebo acidózy (šok, infarkt, sepse atd.);
  • laktátová acidóza dříve přenesená;
  • nadcházející operace;
  • u pacientů starších 80 let.

Při užívání metforminu by žena měla být chráněna před těhotenstvím.

Nežádoucí účinky

  1. V počáteční fázi léčby metforminem se u pacientů objevují nepohodlí z trávicího traktu. Oni se obávají:
  • nevolnost;
  • ztráta chuti k jídlu;
  • kovová chuť v ústech;
  • nepohodlí, těžkosti v žaludku;
  • plynatost;
  • poruchy stolice.

Tyto příznaky jsou spojeny s aktivací fermentačních procesů, ke kterým dochází v důsledku pomalé absorpce glukózy ve střevě.

  1. V některých případech se na pozadí léčby metforminem rozvíjí12nedostatku anémie. Aby bylo možné tuto patologii zjistit včas, doporučuje se pacientovi darovat krev na úroveň vitamínu B jednou za 2 roky.12.
  2. Laktátová acidóza. Tato podmínka je nebezpečná pro život pacienta, který se vyvíjí v důsledku akumulace speciální látky v těle - laktátu. Může se vyskytnout, když se zvýší stav hypoxie (produkce laktátu) nebo při onemocněních, které zahrnují porušení jeho vylučování. Hlavním příznakem laktátové acidózy je náhlá bolest svalů. V této situaci by měl být metformin okamžitě zrušen a testován na hladiny laktátu v krvi.

Hypoglykemie nezpůsobuje metformin.

Obchodní názvy

V lékárnické síti existují takové léky založené na metforminu:

  • Glucophage a Glucophage Long;
  • Langerin;
  • Mettogamma;
  • Bagomet;
  • Gliformin;
  • Siofor a tak dále.

Thiazolindiony

Dalším názvem této skupiny léků jsou glitazony. Z nich se dnes používají pouze 2 - rosiglitazon a pioglitazon.

Princip činnosti, účinky

Tyto léky zvyšují citlivost periferních tkání našeho těla na inzulín - snižují rezistenci na inzulín. To se s největší pravděpodobností provádí zvýšením obsahu látek, které transportují glukózu do tukových a svalových buněk, kde se používá k syntéze jiných látek.

Glitazony jsou aktivní pouze v přítomnosti inzulinu.

Chování těla

Dobře vstřebává v zažívacím traktu. Maximální koncentrace léčiva v krvi se zaznamenává 1-4 hodiny po podání. Vylučováno hlavně ledvinami.

Indikace pro použití

Hlavní indikace je diabetes mellitus typu II, ve kterém jsou používány v kombinaci s derivátem sulfonylmočoviny, metforminem, střednědobým nebo dlouhodobě působícím inzulínem.

Pro profylaktické účely se ani u vysoce rizikových pacientů nepoužívají.

Kontraindikace

Jedná se o standardní: diabetes typu I, období těhotenství nebo kojení. Navíc se nedoporučuje užívat glitazony s těžkým chronickým srdečním selháním a se zvýšením hladiny ALAT v normě 2,5 a vyšším.

Nežádoucí účinky

Jedná se o:

  • toxické účinky na játra;
  • hepatitida;
  • akutní selhání jater (extrémně vzácné);
  • izolované zvýšení úrovně AlAt.

Rosiglitazon je toxický než pioglitazon. Tam však během léčby některým z těchto léků je nutné stanovit hladinu jaterních enzymů, zejména AlAT, v krvi jednou za 2-3 měsíce. Pokud to odhalí přebytek jeho hladiny o 3krát vyšší než normální rychlost, měla by se analýza opakovat a v případě stejného výsledku tuto léčbu zrušit.

Během léčby glitazonem lze také zaznamenat:

  • zvýšení hmotnosti;
  • opuch nůžek, zadržování tekutin v těle (dochází častěji);
  • srdeční selhání (vyvíjí se velmi zřídka, další kardiovaskulární patologie pacienta zvyšuje riziko výskytu).

Obchodní názvy

Přípravky rosiglitazonu:

  • Roglit;
  • Avandia

Přípravky pioglitazonu:

  • Pioglitis;
  • Diaglythazon;
  • Diab-norm;
  • Astrozon a další.

Inhibitory alfa-glukosidázy

Nejjasnějšími představiteli skupiny jsou miglitol a akarbóza.

Princip činnosti, účinky

Tyto léky působí v horní části tenkého střeva. Zpomalují proces fermentace komplexních sacharidů a snižují rychlost absorpce monosacharidů.Výsledkem těchto procesů je nepřítomné prudké zvýšení hladin glukózy v krvi po jídle. Jednoduché sacharidy, zejména fruktóza a glukóza, nejsou vystaveny těmto lékům. Antihyperglykemický účinek je pozorován pouze v případě, že pacientka jedí složité sacharidy.

Chování těla

Inhibitory alfa-glukosidázy vykazují účinky v tenkém střevě. Pouze malá část akarbózy vstupuje do krevního řečiště. Základní dávka je nakonec rozdělena mikroorganismy žijícími ve střevech. Miglitol se absorbuje téměř zcela v počáteční části tenkého střeva. Tyto léky se vylučují ledvinami.

Indikace pro použití

Léky jsou předepsány pro diabetes mellitus typu II, ale ne nezávisle, ale v kombinaci s hypoglykemickými léky jiných skupin, včetně inzulínu.

Zahajte léčbu minimální dávkou 25 mg, která se v případě potřeby postupně zvyšuje na maximální dávku 300 mg denně.

Jako prostředek prevence diabetu mellitus typu II u osob náchylných k jeho vývoji se tyto léky nepoužívají.

Kontraindikace

Inhibitory alfa-glukosidázy se nepoužívají pro:

  • těhotenství;
  • laktace;
  • chronické onemocnění střev, zejména tenkého střeva;
  • hepatitida;
  • pankreatitida;
  • v pediatrické praxi.

Nežádoucí účinky

Pacienti, kteří jsou léčeni těmito léky, mohou zaznamenat otok střev a průjem. Také v jejich krvi může dojít ke zvýšení hladiny transamináz - ALAT a AST.

Obchodní názvy

Miglitol se nachází v lékárnách Diastabol.

Hlavní droga acarbose - Glucobay.

Invertomimetrie

Stimuluje sekreci inzulínu, inhibuje uvolňování glukagonu, zpomaluje evakuaci jídla ze žaludku, potlačuje chuť k jídlu. To vše vede ke snížení hladiny cukru v krvi a tělesné hmotnosti.

Nejjasnějšími představiteli skupiny jsou exenatid, sitagliptin, vildagliptin a liraglutid.

  • Přípravek exenatid se používá pro subkompenzovaný diabetes typu II v kombinaci s metforminem nebo derivátem sulfonylmočoviny.
  • Sitagliptin se stejnou patologií, ale samostatně nebo v kombinaci s metforminem nebo glitazonem.
  • Liraglutid je předepsán jako doplněk u pacientů s diabetem typu II a pravidelnou fyzickou aktivitou.

Tyto léky se nepoužívají k jejich individuální intoleranci, stejně jako k léčbě osob s diabetem mellitus závislým na inzulínu.

Na pozadí léčby léky této skupiny může pacient pocítit:

  • nevolnost (vyskytuje se u téměř poloviny pacientů);
  • zvracení;
  • rozrušená stolice;
  • nervozita;
  • bolesti hlavy, závratě;
  • syndrom dyspepsie.

Obchodní názvy

Exenatida je známá jako Baetha.

Sitagliptin je Januvia.

Obchodní název vildagliptinu je Galvus.

Lyraglutid je komerčně dostupný pod názvy Victoz a Saxend.


Závěr

Perorální hypoglykemické prostředky se používají k úpravě hladiny cukru v krvi u osob, které trpí diabetem mellitus neinzulinem závislým. Existují 6 jejich skupin, které se liší mechanismem jednání. Každá z těchto skupin má před bratry výhody i nevýhody a používá se v určitých klinických situacích. Jaký druh léku je potřebný pro konkrétní pacienta, může určit pouze terapeut nebo endokrinolog, který je schopen přiměřeně posoudit celou klinickou situaci.

Neměli byste si léčit sebe sama, předepisovat léky na snížení hladiny glukózy pro sebe a své blízké na radu přátel nebo pracovníka lékárny - to může vést k závažným, někdy i život ohrožujícím komplikacím. Zajistěte své zdraví odborníkům!

Který doktor se má kontaktovat

Pro úplnou konzultaci ohledně účinku a užívání perorálních hypoglykemických přípravků se obraťte na endokrinologa. Chcete-li zlepšit účinek těchto léků pomáhá hubnutí, pro to můžete udělat správnou stravu s pomocí výživy. Ženy s syndromem polycystických vaječníků se doporučují, aby si u svého gynekologa zkontrolovali, zda některé hypoglykemické léky nejsou indikovány.

Sledujte video: T. Břicháček: Princip subsidiarity

Zanechte Svůj Komentář