Dusičnany: seznam léků, vlastnosti použití

Dusičnany již více než 100 let otvírají seznam léků, které odstraňují anginální bolest vznikající z anginy a infarktu myokardu a zaujímají jedno z předních míst v kardiologické praxi. Studie těchto léků je stále důležitá, protože rok od roku se neustále zvyšuje počet pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

V tomto článku se seznámíme s hlavními látkami ze skupiny organických nitrátů, jejich klasifikací, mechanismem účinku, formulacemi uvolnění, aplikačními znaky, indikací, vedlejšími účinky a kontraindikacemi. Tyto informace vám pomohou získat představu o léčivých přípravcích, které se často používají k léčbě srdečních onemocnění, a můžete své otázky položit svému ošetřujícímu kardiologovi.

Klasifikace

Organické dusičnany se dělí podle délky působení:

  • krátkodobě působící - určená k úlevě od záchvatů anginální bolesti v případě stenokardie nebo infarktu myokardu;
  • prodloužené (nebo prodloužené) účinky - jsou předepsány pro prevenci záchvatů anginy pectoris.

Přípravky nitroglycerinu

Nitroglycerin je referenční léčivo mezi látkami obsahujícími dusičnany a je předepsáno jak pro zastavení, tak pro prevenci anginy pectoris. Může být použit jako intravenózní infúze pro infarkt myokardu a akutní srdeční selhání.

Aktivní složkou těchto fondů je glycerol trinitrát. Jsou to:

  • krátkodobě působící - nitroglycerin;
  • dlouhotrvající - Nitrong, Sustonit, Sustak forte, Nitroderm, Trinitrong atd.

Normální nitroglycerin začne působit již po 1-2 minutách a zůstává aktivní asi 30 minut. Tento lék s krátkým účinkem se používá k úlevě od útoku, který již došlo.

Aby se zabránilo anginální bolesti, byly jmenovány prodloužené prostředky založené na nitroglycerinu. Po užití začnou působit po 10-20 minutách a terapeutický účinek trvá přibližně 6 hodin.

Nitroglycerin má řadu vedlejších účinků, které často negativně ovlivňují celkové zdraví. Časem se stávají méně výraznými.

Dlouhodobé užívání léků na bázi nitroglycerinu může způsobitzávislost, která se projevuje snížením závažnosti terapeutického účinku a trvání účinku. Předpokládá se, že taková tolerance je vyvolána vyčerpáním thiolových sloučenin podílejících se na metabolismu účinné složky. K jejich úplnému zotavení je nutný volný interval 10-12 hodin mezi dávkami nitroglycerinu.

Náhlé ukončení užívání tohoto léku a dalších léčiv obsahujících dusičnany může způsobit abstinenční syndrom, což má za následek nástup záchvatu anginy pectoris. Proto se zrušením organických dusičnanů má dávka postupně snižovat.

Preparáty izosorbid dinitrát

Isosorbid dinitrát má podobnou strukturu jako nitroglycerin. Pokud se podává sublingválně, začne působit po 2-5 minutách a po orálním podání - po 15 až 40 minutách.

Aktivní složkou těchto fondů je izosorbitol trinitrát. Jsou to:

  • krátkodobě působící - Iso Mac, Isoket, Nitrosorbit, Izodinit atd .;
  • dlouhotrvající - Iso Mac Retard, Isoket Retard, Cardix, Cardiquet atd.

Trvání účinku závisí na typu a formě uvolňování léčiva a může být od 2 do 12 hodin.

Preparáty s monosodným izosorbidem

Některé nitráty se vyrábějí ve formě spreje. Je velmi vhodný pro pacienty a poskytuje předčasný účinek léku.

Isosorbid mononitrát je jedním z hlavních metabolitů isosorbid dinitrátu. Tato látka má větší biologickou dostupnost a trvá déle - až 12 hodin nebo více.

Aktivní složkou těchto fondů je isosorbid mononitrát. Jsou to:

  • krátké působení - Monochinkwe, Mono Mac, Olikard, Isomonat atd .;
  • dlouhé působení - Mono Mac Depot, Monochinkwe Retard, Olikard Retard, Efox Long atd.

Vedlejší účinky činidel na bázi izosorbitového mononitrátu a dinitrátu jsou méně výrazné než u nitroglycerinu. S jejich dlouhodobým užíváním může také vzniknout závislost a náhlé zrušení může vyvolat abstinenční syndrom.


Dusík podobné léky

Jejich mechanismus účinku je podobný činidlům obsahujícím dusičnany a jsou také schopni dilatovat nádoby pro anginu a jiné patologické stavy srdce. Kromě toho se závislost na takových lécích rozvíjí v mnohem menším rozsahu než na organické nitráty.

K dusičnanovým výrobkům patří:

  • Nitroprusid sodný;
  • Korvaton (Sidnofarm, Molsidomin);
  • Nicorandil (Kordík).

Charakteristika léčivých forem organických dusičnanů

Dusičnany jsou dostupné v různých dávkách:

  • tablety a granule pro sublingvální podávání;
  • tablety pro orální podání;
  • intravenózní roztok;
  • aerosoly pro příjem pod jazykem;
  • náplasti, masti a disky pro transdermální použití;
  • bukální (lícní) desky nebo tablety.

Tablety, kapsle, granule nebo aerosoly pro subkutánní podání jsou krátkodobě působící přípravky a jsou určeny k úlevě od mrtvice angíny. Zbývající formy těchto léků mohou být předepsány pro prevenci záchvatů, léčbu ICHS a srdečního selhání.

Zvláštní pozornost je věnována přijímání granulí nitroglycerinu. Pacienti by si měli vzít na vědomí, že po otevření lahvičky ztratí účinnost po přibližně 60-70 dnech. Proto se doporučuje vždy sledovat datum vypršení užívaného léčiva nebo nosit novou, ještě neotevřenou lahvičku.

Jak ukazuje praxe, aerosolové formy dusičnanů nemají zvláštní výhodu oproti sublingválním tabletám.Navíc je jejich použití v kazetě v současné době omezováno přítomností freonu, látky, která je nebezpečná pro životní prostředí.

Při užívání pod jazykem začíná působení nitroglycerinu po 1-2 minutách a dosahuje maxima po 4-6 minutách. Po 20-30 minutách se účinek léku zastaví, protože po odstranění bolesti po podání první pilulky se po 3-5 minutách doporučuje další dávka další dávky.

Příjem nitrátů ve formě intravenózních infuzních roztoků je obvykle předepsán pacientům s nestabilní angínou nebo infarktem myokardu. Infúze roztoku začíná rychlostí 5-25 μg / min. Dále se začne zvyšovat rychlost zavádění, aby se snížil systolický tlak o 10-20% (ale ne méně než 90 mm Hg. Art.). Úleva od bolesti při tomto užívání léku se obvykle vyskytuje během 2-5 minut.

U pacientů s akutním infarktem pokračuje udržovací infúze po dobu přibližně 10 hodin. Mezi tyto organické nitráty patří následující léčiva:

  • Nitroglycerin;
  • Perlinganit;
  • Isoket.

Nitrátové tablety na bázi nitroglycerinu, isosorbid dinitrátu a isosorbidmononitrátu pro perorální podání jsou prodloužené (retardační) léky.Část podané dávky se vstřebává ze žaludku a začíná její působení v prvních 10 minutách po požití, zatímco druhá vstupuje do krve pomaleji a poskytuje prodloužení terapeutického účinku dalších 4 až 6 hodin. Takové dávkové formy se používají pouze pro prevenci mrtvic.

Retardové tablety jsou dostupné v následujících dávkách: 20, 40, 60 a 120 mg. Kromě toho existují kombinované léky obsahující dusičnany - nitropulit obsahující isosorbitol dinitrát a glyceroltrinitrát. Dávkování a četnost podávání takových léků je zvolena pro každého pacienta individuálně a závisí na závažnosti anginy.

Transdermální náplasti (nebo masti, disky) s nitrátovými látkami se používají k prevenci záchvatů anginy pectoris. Začíná působit po 30-60 minutách a trvání jejich působení se pohybuje od 12 do 24 hodin. Nyní se tato forma uvolňování organických dusičnanů stává méně populární, neboť se ukázalo, že tyto látky jsou schopné vyvolat místní dráždivé účinky a nemají stabilní biologickou dostupnost a účinnost. Kromě toho mohou být nejen návykové, ale rychle návykové. Tyto formy dusičnanů zahrnují následující léky:

  • Minitron;
  • Nitro derm;
  • Diafusor;
  • Nitrodur;
  • Nitro-lor;
  • Nitromy a další

Další nevýhodou těchto prostředků jsou jejich vysoké náklady.

Bukální desky a tablety se aplikují ve formě aplikací na sliznici dásní horní čelisti. Jsou k dispozici v dávkách 1, 2 nebo 4 mg a jsou určeny k úlevě od bolesti na anginu. Kromě toho mohou být tyto formy uvolnění použity, aby se předešlo opakovaným útokům během dalších 3-5 hodin. Bukální formy mají nejvyšší biologickou dostupnost. Mezi tyto organické nitráty patří následující léčiva:

  • Nitrogard;
  • Trinitrolong;
  • Susadrin;
  • Nitrobrookal;
  • Sustabukal;
  • Suskard.

Na rozdíl od těchto léčiv je přípravek Dinitrosorbilong dostupný v 40 mg bukálních deskách a poskytuje terapeutický účinek po dobu 10 hodin nebo více.

Indikace pro jmenování

Nejčastěji se dusičnany používají k úlevě od záchvatů anginy a zabraňují jejich rozvoji.

Hlavní údaje pro jmenování organických dusičnanů jsou následující:

  • akutní koronární arteriální onemocnění - k odstranění ischémie myokardu, selhání levé komory a snížení krevního tlaku;
  • silné projevy onemocnění koronární arterie - se používají k eliminaci a prevenci anginy pectoris a ischémie myokardu;
  • akutní srdeční selhání - předepsané k eliminaci stagnace v plicích, plicního edému, stejně jako hypertenze a ischémie myokardu;
  • chronické srdeční selhání - někdy se používá ke snížení zátěže srdce;
  • arteriální hypertenze - lze použít pro nouzové snížení tlaku.

Kontraindikace

Užívání léčiv obsahujících dusičnany může být kontraindikováno v následujících případech:

  • kolaps (BP menší než 90 mm Hg.) nebo šok;
  • záchvat infarktu myokardu, doprovázený arteriální hypotenzí nebo šokem;
  • nedávné traumatické poranění mozku;
  • zvýšený intrakraniální tlak;
  • akutní poruchy cerebrálního oběhu;
  • glaukom s uzavíracím úhlem;
  • toxický plicní edém;
  • závažné formy anémie;
  • hypersenzitivita, projevující se závažnými bolestmi hlavy, tachykardií a hypotenzí.

Dusičnany jsou pečlivě předepisovány pacientům s výraznou aterosklerózou mozkových cév.

Používání organických dusičnanů během těhotenství a laktace je přípustné, pouze pokud existují přísná indikace,a jejich příjem lze provádět výhradně pod lékařským dohledem. Kojení na dobu vstupu by mělo být přerušeno, jelikož aktivní složky drog pronikají do mléka a způsobují methemoglobinemii a hemodynamické poruchy u dítěte. Podle výsledků experimentů s ovcemi by neměl být nitroprussid sodný podáván během těhotenství, protože tento lék může způsobit úmrtí plodu.

Nežádoucí účinky

Příjem organických dusičnanů může být doprovázen následujícími vedlejšími účinky:

  • bolesti hlavy nebo pulzující v hlavě;
  • hypotenze;
  • ortostatický kolaps (častěji po užívání nitroglycerinu);
  • tachykardie;
  • bradykardie (s intravenózní infuzí nitroglycerinu);
  • zčervenání obličeje;
  • návyková;
  • abstinenční syndrom

Vedle výše uvedených nežádoucích účinků může nitroprussid sodný způsobit úzkost, nevolnost, zvracení, bolest na hrudi a akumulaci kyanidu, což vede k hypoxii, která je nebezpečná pro zdraví a život.

Ve vzácnějších případech jsou při užívání organických nitrátů pozorovány následující nežádoucí účinky:

  • zvýšený nitrooční tlak;
  • alergická reakce ve formě kožní vyrážky;
  • methemoglobinemie;
  • dyspepsie (pálení žáhy, nevolnost, průjem).

Jak se vyhnout zvykání na nitráty

Mechanismus snižování tolerance k organickým dusičnanům zatím nebyl zkoumán až do konce a odborníci předložili pouze předpokládané důvody pro vznik takového vedlejšího účinku. Vývoj závislosti navíc je u různých pacientů různý. Například příjem isosorbid dinitrátu po dobu jednoho měsíce je doprovázen úplnou ztrátou antianginálního účinku u přibližně 10-15% pacientů, u 60-70% je tento účinek výrazně snížen a v 10-15% zůstává stejný. Podle pozorování specialistů se častěji vyskytuje snížení tolerance k činidlům obsahujícím dusičnany při použití transdermálních forem a mnohem méně často při použití bukálních tablet a desek.

Aby se snížil nebo odstranil účinek závislosti, doporučuje se užít organické nitráty s povinným dodržováním volných časů od přípravy těchto přípravků. Podle odborníků stačí sledovat 8-12 hodinový interval "bez dusičnanů".

Navíc, pokud je to možné, měli byste učinit přestávky při příjmu fondů obsahujících dusičnany. Tento interval může být 1-2 týdny. Pokud není možné zcela eliminovat dusičnany během tohoto období, může být obvyklé léky nahrazeno přípravkem Corinfar nebo Sidnopharm (Korvaton).

Interakce s jinými léky

Přijetí organických dusičnanů s určitými léčivy může vést k rozvoji výraznější arteriální hypotenze. Mezi tyto léky patří:

  • Inhibitory PDE (Sildenafil, Viagra atd.);
  • barbituráty;
  • narkotické analgetika;
  • tricyklické antidepresiva;
  • léky na snížení krevního tlaku;
  • alkoholu

Při užívání nitrátů s některými léky se může snížit jejich vazodilatační vlastnosti. Mezi tyto nástroje patří:

  • histamin;
  • angiotensin;
  • karbacholinu;
  • fenylefrin;
  • norepilefrin;
  • atropinu a dalších M-anticholinergik;
  • Stimulanty CNS;
  • glukokortikosteroidy.

Příjem fenobarbitalu a nitrátů obsahujícího přípravku pro orální podávání může vést k významnému snížení biologické dostupnosti tohoto přípravku a ke snížení jeho účinnosti.

Který doktor se má kontaktovat

Nezávislé podávání dusičnanů bez doporučení lékaře může vést ke zhoršení stavu pacienta, poklesu krevního tlaku, záchvatu glaukomu a dalších nežádoucích účinků. Proto by měl být příjem dusičnanů prováděn pouze tak, jak je předepsáno a pod dohledem terapeuta nebo kardiologa.

Sledujte video: Test inteligentních testů Audi A6 TDI quattro 4x4 -

Zanechte Svůj Komentář